વિશ્વભરમાં ડ્રગ લેતા હોવાના આંકડાઓના આધારે, પેટન્ટ લગાવાયા પછી મોટા માર્જિન સાથે પ્રથમ સ્થાન સ્ટેટિન્સ દ્વારા કબજે કરવામાં આવ્યું છે.
એટરોવાસ્ટેટિન એ આ ક્રિયાની પ્રથમ દવા છે. Drugગસ્ટ 1985 માં જર્મનીમાં આ દવાનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું.
સ્ટેટિન્સ એ હાઇપરકોલેસ્ટેરોલિયા સામે લડવા માટે રચાયેલ દવાઓ છે, અને એથરોસ્ક્લેરોસિસ તેના પરિણામે વિકાસશીલ છે. તેમની ક્રિયા લિપિડ પ્રોફાઇલ સૂચકાંકોને સુધારવા, વેસ્ક્યુલર દિવાલમાં ખામીઓની સારવાર અને તેની બળતરા ઘટાડવાનું છે.
કોલેસ્ટરોલ બાયોસિન્થેસિસ પર સ્ટેટિન્સની અસર
સ્ટેટિન્સ યકૃતમાં તેના જીવસૃષ્ટિમાં સંકલન કરીને લોહીનું કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડે છે.
આની વધુ સારી સમજ માટે, આખી પ્રક્રિયાને તબક્કામાં લેવાનું મૂલ્યવાન છે.
જીવસંશ્લેષણ પ્રક્રિયામાં વીસથી વધુ ઘટકો શામેલ છે.
અભ્યાસ અને સમજણની સુવિધા માટે, ફક્ત ચાર મુખ્ય તબક્કાઓ છે:
- પ્રતિક્રિયા શરૂ કરવા માટે પ્રથમ તબક્કામાં હિપેટોસાયટ્સમાં ગ્લુકોઝની માત્રામાં પૂરતા પ્રમાણમાં સંચય થાય છે, ત્યારબાદ એન્ઝાઇમ એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ પ્રક્રિયામાં સમાવિષ્ટ થવાનું શરૂ કરે છે, જેના પ્રભાવ હેઠળ મેયોલોનેટ નામનું સંયોજન બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન દ્વારા રચાય છે;
- પછી કેન્દ્રીત મેવાલોનેટ ફોસ્ફ processરીલેશન પ્રક્રિયામાં સામેલ છે, તે energyર્જા સ્ત્રોતોના સંશ્લેષણ માટે ફોસ્ફરસ જૂથોના સ્થાનાંતરણ અને એડેનોસિન ટ્રાઇ-ફોસ્ફેટ દ્વારા તેમના કેપ્ચરમાં શામેલ છે;
- આગલા તબક્કામાં - કન્ડેન્સેશન પ્રક્રિયા - તેમાં પાણીના ક્રમિક ઉપયોગ અને મેવાલોનેટને સ્ક્વેલેનમાં રૂપાંતર અને પછી લેનોસ્ટેરોલમાં સમાવવામાં આવે છે;
- ડબલ બોન્ડની સ્થાપના સાથે, કાર્બન અણુ લેનોસ્ટેરોલ સાથે જોડાયેલું છે - આ કોલેસ્ટ્રોલ ઉત્પાદનનો અંતિમ તબક્કો છે જે હેપેટોસાઇટ્સના વિશેષ ઓર્ગેનેલમાં થાય છે - એન્ડોપ્લાઝિક રેટિક્યુલમ.
સ્ટેટિન્સ પરિવર્તનના પ્રથમ તબક્કાને અસર કરે છે, એન્ઝાઇમ એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝને અવરોધિત કરે છે અને મેવાલોનેટનું ઉત્પાદન લગભગ સંપૂર્ણપણે બંધ કરે છે. આ મિકેનિઝમ આખા જૂથ માટે સામાન્ય છે. તેથી ફિઝર ખાતે છેલ્લા સદીમાં જર્મન વૈજ્ byાનિકો દ્વારા સૌ પ્રથમ તેનો વિકાસ કરવામાં આવ્યો હતો.
ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના એક દાયકા પછી, ફાર્મસી માર્કેટમાં સ્ટેટિન્સ દેખાયા. તેમાંથી પ્રથમ મૂળ Atષધ એટોર્વાસ્ટેટિન હતી, બાકીની ઘણી પાછળથી દેખાઇ હતી અને તેની નકલો છે - આ કહેવાતા જેનરિક્સ છે.
શરીરમાં ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ
ટેવાસ્ટorર એ ચોથા પે generationીનો સ્ટેટિન છે, સક્રિય પદાર્થ તરીકે, રોસુવાસ્ટેટિન. ટેવાસ્ટorર એ સીઆઈએસ દેશોમાં એટરોવાસ્ટેટિનના સૌથી લોકપ્રિય ડેરિવેટિવ્ટ્સમાંનું એક છે - તેનો પુરોગામી.
ફાર્માકોડિનેમિક્સ અને ફાર્માકોકિનેટિકેક્સ માનવ શરીરમાં પ્રવેશ્યા પછી ટેવાસ્ટર કેવી રીતે કાર્ય કરે છે તે સમજાવે છે.
પેટની મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન દ્વારા ઘૂસીને, સક્રિય ઘટક લોહીના પ્રવાહ દ્વારા આખા શરીરમાં લઈ જાય છે અને પાંચ કલાક પછી યકૃતમાં એકઠા થાય છે. અર્ધ જીવન વીસ કલાક છે, જેનો અર્થ છે કે તેને સંપૂર્ણ રીતે સાફ કરવામાં લગભગ ચાલીસ કલાકનો સમય લાગશે. દવા કુદરતી માર્ગો દ્વારા ઉત્સર્જન થાય છે - આંતરડા 90% દૂર કરે છે, બાકીની રકમ કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. ડ્રગના નિયમિત ઉપયોગથી, ઉપચારની શરૂઆતના એક મહિના પછી મહત્તમ ઉપચારાત્મક અસર પ્રગટ થાય છે.
જો દર્દીને લાંબી રોગો હોય, તો ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો બદલાય છે:
- ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા સાથે, જ્યારે ક્રિએટાઇન ક્લિયરન્સ 4 ગણા અથવા વધુથી ઓછું થાય છે, ત્યારે રોસુવાસ્ટેટિનની સાંદ્રતા 9 ગણો વધે છે. હેમોડાયલિસિસના દર્દીઓમાં, આ સૂચકાંકો 45% સુધી વધે છે;
- હળવા અને મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતામાં, જ્યારે ક્લિઅરન્સ મિનિટ દીઠ 30 મિલિલીટરથી ઉપર હોય છે, ત્યારે પ્લાઝ્મામાં પદાર્થોની સાંદ્રતા ઉપચારાત્મક સ્તરે રહે છે;
- વિકસિત યકૃતની નિષ્ફળતા સાથે, નિવારણ અડધા જીવનમાં વધારો થાય છે, એટલે કે, સક્રિય ઘટકો લોહીમાં ફરતા રહે છે. આ લાંબી નશો, કિડનીને નુકસાન અને ગંભીર ઝેરનું કારણ બની શકે છે. તેથી, સારવાર દરમિયાન, ડ overdક્ટરની સૂચનોનું સખત રીતે પાલન કરવું જરૂરી છે, ઓવરડોઝ અટકાવવા અને સમયસર નિયંત્રણ પરીક્ષણો પસાર કરવા માટે;
દવાનો ઉપયોગ કરતી વખતે, તે યાદ રાખવું જોઈએ કે એશિયન જાતિના લોકોમાં, રોસુવાસ્ટેટિનનું વિસર્જન ધીમું થાય છે, તેથી તેમને ફક્ત ઓછામાં ઓછી માત્રા સૂચવવામાં આવે છે.
રચના અને ડોઝ ફોર્મ
ગોળીઓનો દેખાવ અને સામગ્રી માત્રાના આધારે બદલાય છે.
ટેવાસ્ટર 5 મિલિગ્રામ - ગોળાકાર આકાર ધરાવે છે, તેજસ્વી પીળો રંગથી નારંગી રંગનો હોય છે. ટેબ્લેટની બંને બાજુએ છાપ છે: એક તરફ, અક્ષર એનના રૂપમાં, બીજી તરફ, નંબર 5. જો તમે ટેબ્લેટ તોડો છો, તો તમે અંદરથી સફેદ કોર જોઈ શકો છો, જેમાં રુસુવાસ્ટેટિન મીઠું હોય છે;
ટેવાસ્ટર 10 મિલિગ્રામ, 20 મિલિગ્રામ, 40 મિલિગ્રામ - ગુલાબી ગોળાકાર અને બાયકનવેક્સ ગોળીઓ. અક્ષરની બાજુની કોતરણી એકસરખી છે; અંકો બાજુએ, ડોઝ ફોલ્લા પર સૂચવવામાં આવે છે. દોષ દરમિયાન, શેલથી coveredંકાયેલ સફેદ કેન્દ્ર પણ દેખાય છે.
ટેવાસ્ટorરની રચના એ બધા ડોઝ માટે સમાન છે, તફાવત ફક્ત સક્રિય સંયોજન અને એક્સ્પિપિયન્ટ્સની માત્રામાં જ છે:
- રોસુવાસ્ટેટિન કેલ્શિયમ - સક્રિય પદાર્થ, સક્રિય એન્ઝાઇમ અવરોધે છે જે ગ્લુકોઝને મેવાલોનેટમાં ફેરવે છે;
- માઇક્રોક્રિસ્ટલલાઇન સેલ્યુલોઝ - એક સોજો બેકિંગ પાવડર, જઠરાંત્રિય માર્ગમાં લઘુતા વધારવા માટે રજૂ;
- લેક્ટોઝનો ઉપયોગ વોલ્યુમ અને વજન વધારવા માટે પૂરક તરીકે કરવામાં આવે છે, સેલ્યુલોઝ સડોને વેગ આપવા સાથે;
- પોવિડોન અને ક્રોસ્પોવિડોન - ગળી આરામદાયક સુનિશ્ચિત કરવા માટે બાઈન્ડર;
- સોડિયમ સ્ટીઅરિન ફ્યુમેરેટ - પ્રવાહીતામાં સુધારો કરે છે, ઉપકરણમાં સંલગ્નતા ઘટાડીને પ્રેસ મશીન પર કામ કરવાની સુવિધા આપે છે.
આ ઘટકો ઉપરાંત, દવામાં ગોળીઓને એક સુખદ રંગ આપવા માટે ગુલાબી અને નારંગી રંગો હોય છે.
દવાનો ઉપયોગ કરવા માટેની સૂચનાઓ
ડ્રગના ઉપયોગ માટે સંકેતોની ચોક્કસ સૂચિ છે.
ઉપયોગ માટે સૂચનોમાં બધા સંકેતો સૂચવવામાં આવ્યા છે.
ફાર્મસી નેટવર્ક દ્વારા વેચાયેલી ડ્રગના પેકેજિંગમાં આ માર્ગદર્શિકા ફરજિયાત ઘટક છે.
દવાઓના ઉપયોગ માટેના મુખ્ય સંકેતો આ છે:
- પ્રાયમરી (તેની સાથે ફક્ત ઓછી ગીચતાવાળા લિપોપ્રોટીન એલિવેટેડ છે) અને મિશ્રિત (ખૂબ ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન પણ એલિવેટેડ હોય છે) હાયપરકોલેસ્ટરોલેમિયા. પરંતુ માત્ર ત્યારે જ જ્યારે શારીરિક પ્રવૃત્તિમાં વધારો, ખરાબ ટેવો અને આહાર ખોરાકનો ત્યાગ યોગ્ય અસર લાવતો નથી;
- હાયપરટ્રિગ્લાઇસેરિનેમિયા, નીચા ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીનમાં એક સાથે વધારો સાથે, જો સખત આહાર કોલેસ્ટરોલને ઓછું ન કરે;
- એથેરોસ્ક્લેરોસિસ - ખરાબ કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતા ઘટાડવા માટે યકૃતમાં ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન રીસેપ્ટર્સની માત્રામાં વધારો કરવા માટે;
- એથરોસ્ક્લેરોસિસની રક્તવાહિની ગૂંચવણોના વિકાસને રોકવા માટે: તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક, કંઠમાળ પેક્ટોરિસ, ખાસ કરીને જોખમ પરિબળોની હાજરીમાં - ધૂમ્રપાન, દારૂના દુરૂપયોગ, જાડાપણું, 50 વર્ષથી વધુની ઉંમરમાં.
ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ દવા લેવા માટે સ્પષ્ટ સ્વીકૃત ડોઝની સ્થાપના કરે છે.
મૌખિક રીતે લો, પુષ્કળ પાણી પીવું, ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, ચાવ્યા અથવા તોડ્યા વગર. રાત્રે પીવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે દિવસ દરમિયાન ડ્રગનું વિસર્જન ઝડપી થાય છે, અને તેમાંથી મોટા પ્રમાણમાં શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે.
પ્રારંભિક માત્રા દરરોજ 5 મિલિગ્રામ 1 વખત છે. દર મહિને, લિપિડ નિયંત્રણ અને ડ doctorક્ટરની સલાહ લેવી જરૂરી છે. સારવાર શરૂ કરતા પહેલા, કાર્ડિયોલોજિસ્ટને પ્રવેશ માટે માર્ગદર્શિકા આપવી અને તબીબી સુવિધાની સહાય લેવી અને આડઅસર લેવી બંધ કરવી જોઈએ તે અંગેની આડઅસર સમજાવવાની ફરજ છે.
આ ઉપરાંત, ઉપચારના બધા સમય માટે હાયપોકોલેસ્ટરોલ આહારનું પાલન કરવું જરૂરી છે, જેનો અર્થ ચરબીયુક્ત, તળેલા ખોરાક, ઇંડા, લોટ અને મીઠા ખોરાકના સેવનને સખત રીતે પ્રતિબંધિત કરવો છે.
શરીર પર રોગવિજ્ .ાનવિષયક અસરો
આડઅસરો વારંવાર, દુર્લભ અને ખૂબ જ દુર્લભ તરીકેની ઘટનાની આવર્તન અનુસાર વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે.
વારંવાર - સો લોકો દીઠ એક કેસ - ચક્કર આવે છે, મંદિરો અને ગરદનમાં દુખાવો, પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ, auseબકા, omલટી, અસ્વસ્થ સ્ટૂલ, માંસપેશીઓમાં દુખાવો, એથેનિક સિન્ડ્રોમ;
દુર્લભ - 1000 લોકો દીઠ એક કેસ - દવાના ઘટકો માટે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ અિટકarરીઆથી લઈને ક્વિંકની એડિમા, એક્યુટ પેનક્રેટાઇટિસ (સ્વાદુપિંડનું બળતરા), ત્વચા ફોલ્લીઓ, મ્યોપથી;
ખૂબ જ દુર્લભ - 1/10000 કેસો - રhabબોડિમાલિસીસ થાય છે, લોહીના પ્રવાહમાં નાશ પામેલા પ્રોટીનને મુક્ત કરવા અને રેનલ નિષ્ફળતાની ઘટના સાથે સ્નાયુઓની પેશીઓનો આ વિનાશ છે.
દવાઓના ઉપયોગમાં વિરોધાભાસી નીચેના કેસો છે:
- ગર્ભાવસ્થા - રોઝુવાસ્ટેટિન ગર્ભ માટે ખૂબ જ ઝેરી છે કારણ કે, કોલેસ્ટ્રોલના સંશ્લેષણને અવરોધિત કરીને, તે કોષની દિવાલની રચનાને અવરોધે છે. આ બદલામાં, ઇન્ટ્રાઉટરિન વૃદ્ધિ મંદી, બહુવિધ અંગ નિષ્ફળતા અને શ્વસન તકલીફ સિન્ડ્રોમ તરફ દોરી જશે. ગર્ભ મરી શકે છે અથવા ગંભીર ખોડખાંપણ સાથે જન્મે છે, તેથી, સખત ભલામણ કરવામાં આવે છે કે અન્ય દવાઓ સગર્ભા દર્દી માટે સૂચવવામાં આવે.
- સ્તનપાન - આ તબીબી અભ્યાસમાં પરીક્ષણ કરાયું નથી, તેથી જોખમો અણધાર્યા છે. આ સમયે, દવા છોડી દેવી આવશ્યક છે.
- અપૂર્ણ ઓર્ગેઓજેનેસિસને લીધે બાળકો અને કિશોરો હસ્તગત થયેલ ખોડખાંપણ મેળવી શકે છે, તેથી, 18 વર્ષમાં પ્રવેશ પ્રતિબંધિત છે.
- ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા.
- યકૃત, તીવ્ર અથવા તીવ્ર રોગો.
- વૃદ્ધાવસ્થામાં, સાવધાની સાથે દવા લખવી જરૂરી છે. 5 મિલિગ્રામની માત્રા શરૂ કરવી, કડક તબીબી દેખરેખ હેઠળ દરરોજ મહત્તમ 20 મિલિગ્રામથી વધુ નહીં.
- સાયક્લોસ્પોરિનની અસંગતતાને કારણે અંગ પ્રત્યારોપણ પછી, જે અસ્વીકારની પ્રતિક્રિયા અને રોસુવાસ્ટેટિનને દબાવશે.
- એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે, કેમ કે ટેવાસ્ટર તેમની ક્રિયાને સંભવિત કરે છે, પ્રોથ્રોમ્બિનનો સમય વધારી દે છે. આ આંતરિક રક્તસ્રાવથી ભરપૂર હોઈ શકે છે.
- ફાર્માકોકેનેટિક્સના સંયોજનને કારણે તમે તેને અન્ય સ્ટેટિન્સ અને હાયપોકોલેસ્ટેરોલેમિક દવાઓ સાથે લઈ શકતા નથી.
- લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા.
આ ઉપરાંત, જો દર્દીને દવાની કોઈપણ ઘટક પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાની પ્રતિક્રિયા હોય તો દવા લેવી પ્રતિબંધિત છે.
સ્ટેટિન્સ વિશેની માહિતી આ લેખમાંની વિડિઓમાં આપવામાં આવી છે.
